Αλλοπουρινόλη-EGIS (100 mg)

Allopurinol-EGIS: οδηγίες χρήσης και κριτικές

Λατινική ονομασία: Allopurinol-EGIS

Κωδικός ATX: M04AA01

Δραστικό συστατικό: αλλοπουρινόλη (αλλοπουρινόλη)

Κατασκευαστής: CJSC "Φαρμακευτικό φυτό" EGIS "(Ουγγαρία)

Η περιγραφή και η φωτογραφία ενημερώθηκαν: 30.11.2018

Τιμές στα φαρμακεία: από 88 ρούβλια.

Το Allopurinol-EGIS - φάρμακο κατά της ουρικής αρθρίτιδας, έχει υποουρεαιμική δράση.

Μορφή και σύνθεση απελευθέρωσης

Το φάρμακο διατίθεται με τη μορφή δισκίων: γκριζοπράσινο ή λευκό, στρογγυλό, επίπεδο, με λοξοτομή, μικρή ή καθόλου οσμή, διαχωριστική γραμμή στη μία πλευρά και χαρακτική "E 351" (δοσολογία 100 mg) ή "E 352" (δοσολογία 300 mg) σε άλλο (δοσολογία 100 mg: 50 τεμάχια σε καφέ γυάλινη φιάλη, σε κουτί από χαρτόνι 1 φιάλη. δοσολογία 300 mg: 30 τεμάχια σε καφέ γυάλινη φιάλη, 1 φιάλη σε κουτί από χαρτόνι. κάθε συσκευασία περιέχει επίσης οδηγίες χρήσης του Allopurinol-EGIS).

1 δισκίο περιέχει:

  • δραστικό συστατικό: αλλοπουρινόλη - 100 ή 300 mg.
  • βοηθητικά συστατικά: δοσολογία 100 mg - ποβιδόνη Κ25, μονοϋδρική λακτόζη, στεατικό μαγνήσιο, άμυλο πατάτας, άμυλο καρβοξυμεθυλ νατρίου (τύπος Α), τάλκη; δοσολογία 300 mg - ζελατίνη, στεατικό μαγνήσιο, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, άνυδρο κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου, άμυλο καρβοξυμεθυλ νατρίου (τύπος Α).

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Φαρμακοδυναμική

Το Allopurinol-EGIS είναι ένα φάρμακο με αντι-ουρική αρθρίτιδα και υποουριχαιμική δράση. Το ενεργό συστατικό του είναι ένα δομικό ανάλογο της υποξανθίνης. Ο μηχανισμός δράσης του φαρμάκου οφείλεται στην ιδιότητα της αλλοπουρινόλης και της οξυπουρινόλης, του κύριου ενεργού μεταβολίτη της, στην αναστολή της οξειδάσης της ξανθίνης. Η οξειδάση της ξανθίνης είναι ένα ένζυμο που απαιτείται για τη μετατροπή της υποξανθίνης σε ξανθίνη και της ξανθίνης σε ουρικό οξύ.

Βοηθώντας στη μείωση της συγκέντρωσης ουρικού οξέος στον ορό και στα ούρα, η αλλοπουρινόλη αποτρέπει την εναπόθεση κρυστάλλων ουρικού οξέος στους ιστούς, συμπεριλαμβανομένης της ενίσχυσης της διάλυσης τους. Μαζί με την καταστολή του καταβολισμού της πουρίνης, σε ασθενείς με υπερουριχαιμία (όχι όλα, μόνο μερικά), μια μεγάλη ποσότητα υποξανθίνης και ξανθίνης εμπλέκεται στον επανασχεδιασμό των βάσεων πουρίνης. Αυτό προκαλεί αναστολή της βιοσύνθεσης πουρίνης de novo από τον μηχανισμό ανατροφοδότησης, ο οποίος μεσολαβείται από την αναστολή του ενζύμου φωσφοριβοσυλτρανσφεράσης υποξανθίνης-γουανίνης.

Φαρμακοκινητική

Μετά την από του στόματος χορήγηση, η αλλοπουρινόλη απορροφάται γρήγορα από το ανώτερο γαστρεντερικό σωλήνα. Η δραστηριότητά του στην από του στόματος χορήγηση επιβεβαιώνεται από τα αποτελέσματα των φαρμακοκινητικών μελετών. Στο αίμα, η αλλοπουρινόλη προσδιορίζεται μετά από 0,5-1 ώρα και η μέγιστη συγκέντρωση (CΜέγιστη) φτάνει 1,5 ώρες μετά την κατάποση. Η βιοδιαθεσιμότητα της αλλοπουρινόλης κυμαίνεται από 67 έως 90%. Αφού φτάσετε στο CΜέγιστη το επίπεδο της αλλοπουρινόλης μειώνεται γρήγορα, μετά από 6 ώρες από τη στιγμή της χορήγησης στο πλάσμα του αίματος, βρίσκεται μόνο σε συγκεντρώσεις ιχνών..

Η αλλοπουρινόλη ουσιαστικά δεν συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος του αίματος.

Φαίνεται Vρε (όγκος κατανομής) είναι περίπου 1,6 l / kg. Αυτό δείχνει μια αρκετά έντονη απορρόφηση του φαρμάκου από τους ιστούς. Υποτίθεται ότι η υψηλότερη συσσώρευση αλλοπουρινόλης και του κύριου ενεργού μεταβολίτη της (οξυπουρινόλη) συμβαίνει στον εντερικό βλεννογόνο και το ήπαρ, είναι εδώ που καταγράφεται η υψηλή δραστικότητα της οξειδάσης ξανθίνης.

Η βιομετατροπή της αλλοπουρινόλης προχωρά υπό τη δράση της οξειδάσης ξανθίνης και της οξειδάσης αλδεϋδης με το σχηματισμό ενός μεταβολίτη της οξυπουρινόλης, ο οποίος καταστέλλει τη δράση της οξειδάσης της ξανθίνης. ντοΜέγιστη η οξυπουρινόλη στο πλάσμα του αίματος επιτυγχάνεται μετά από 3-5 ώρες. Χαρακτηρίζεται από μια λιγότερο έντονη ανασταλτική δράση κατά της οξειδάσης της ξανθίνης, αλλά μια βραδύτερη μείωση του επιπέδου συγκέντρωσης στο αίμα και μεγαλύτερη διάρκεια ημιζωής (Τ1/2) σε σύγκριση με την αλλοπουρινόλη. Αυτές οι ιδιότητες της οξυπουρινόλης καθορίζουν τη διατήρηση της αποτελεσματικής καταστολής της δραστηριότητας της οξειδάσης της ξανθίνης εντός 24 ωρών μετά τη λήψη του Allopurinol-EGIS σε μία μόνο ημερήσια δόση. Με τη φυσιολογική νεφρική λειτουργία, το επίπεδο οξυπουρινόλης στο πλάσμα του αίματος αυξάνεται αργά έως ότου επιτευχθεί συγκέντρωση ισορροπίας. Μετά τη λήψη 300 mg αλλοπουρινόλης την ημέρα, η συγκέντρωση στο πλάσμα είναι συνήθως μεταξύ 5 και 10 mg / L.

Εκτός από την οξυπουρινόλη, οι μεταβολίτες της αλλοπουρινόλης είναι αλλοπουρινόλη-ριβοσίδη και οξυπουρινόλη-7-ριβοσίδη.

Μέσω των νεφρών, το 70% της ημερήσιας δόσης αλλοπουρινόλης απεκκρίνεται με τη μορφή οξυπουρινόλης και περίπου 10% αμετάβλητο. Το υπόλοιπο (

20%) απεκκρίνεται αμετάβλητο μέσω των εντέρων. Τ1/2 η αλλοπουρινόλη είναι 1-2 ώρες, η οξυπουρινόλη - από 13 έως 30 ώρες.

Σε περίπτωση μειωμένης νεφρικής λειτουργίας, η απέκκριση του φαρμάκου επιβραδύνεται σημαντικά, με παρατεταμένη θεραπεία αυτό μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της συγκέντρωσης αλλοπουρινόλης και οξυπουρινόλης στο πλάσμα του αίματος. Επομένως, σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία, θα πρέπει να χρησιμοποιείται μειωμένη δόση αλλοπουρινόλης για θεραπεία. Πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι η αλλοπουρινόλη και τα παράγωγά της απομακρύνονται από το σώμα κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης..

Για ηλικιωμένους ασθενείς, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης, υπό την προϋπόθεση ότι δεν υπάρχει ταυτόχρονη νεφρική παθολογία.

Ενδείξεις χρήσης

Η χρήση του Allopurinol-EGIS ενδείκνυται για την καταστολή του σχηματισμού ουρικού οξέος και των αλάτων του υπό τις ακόλουθες συνθήκες, οι οποίες μπορεί να συνοδεύονται από τη συσσώρευση ουρικού οξέος και των αλάτων του:

  • ιδιοπαθή ουρική αρθρίτιδα;
  • ουρολιθίαση, συνοδευόμενη από το σχηματισμό 2,8-διυδροξυαδενίνης (2,8-DHA) ασβεστίου από ουρικό οξύ λόγω μειωμένης δραστικότητας της αδενίνης φωσφοριβοσυλτρανσφεράσης.
  • οξεία νεφροπάθεια ουρικού οξέος
  • υπερουριχαιμία, η αυθόρμητη εμφάνιση της οποίας οφείλεται σε ασθένειες όγκων και μυελοϋπερπλαστικό σύνδρομο με υψηλό ποσοστό ανανέωσης των κυττάρων ή μετά από κυτταροτοξική θεραπεία.
  • ενζυματικές διαταραχές που συνοδεύονται από υπερπαραγωγή αλάτων ουρικού οξέος, συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Lesch-Nychen, μειωμένη δραστικότητα φωσφοριβοσυλτρανσφεράσης υποξανθίνης-γουανίνης, γλυκόζης-6-φωσφατάσης (συμπεριλαμβανομένης της γλυκογένεσης), αδενίνης φωσφοριβοσυλοτρανσφεράσης, αυξημένης δραστικότητας φωσφορυβοσυλ πυροφωσφορικής τρανσφεράσης.

Επιπλέον, η αλλοπουρινόλη-EGIS συνταγογραφείται σε ασθενείς με υπερουριζοσουρία για την πρόληψη και τη θεραπεία της ουρολιθίαση, συνοδευόμενη από το σχηματισμό μικτών ασβεστίου-οξαλικού ασβεστίου, στους οποίους η δίαιτα και η αυξημένη πρόσληψη υγρών δεν έδωσαν το επιθυμητό αποτέλεσμα.

Αντενδείξεις

  • οξεία επίθεση ουρικής αρθρίτιδας
  • ηπατική ανεπάρκεια;
  • το στάδιο της αζωτιαιμίας της χρόνιας νεφρικής ανεπάρκειας.
  • πρωτοπαθής αιμοχρωμάτωση
  • ασυμπτωματική υπερουριχαιμία.
  • περίοδος εγκυμοσύνης
  • Θηλασμός;
  • ηλικία έως 3 ετών ·
  • υπερευαισθησία στα συστατικά του φαρμάκου.

Επιπλέον, τα δισκία Allopurinol-EGIS 100 mg αντενδείκνυνται σε ασθενείς με κληρονομική δυσανεξία στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης, σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης.

Συνιστάται να συνταγογραφείτε Allopurinol-EGIS με προσοχή σε περίπτωση ηπατικής δυσλειτουργίας, υποθυρεοειδισμού, σακχαρώδους διαβήτη, αρτηριακής υπέρτασης, ταυτόχρονης θεραπείας με αναστολείς ενζύμου μετατροπής αγγειοτενσίνης (ACE), διουρητικών, σε γήρατα.

Για παιδιά κάτω των 15 ετών, η χρήση του φαρμάκου ενδείκνυται μόνο για τη συμπτωματική θεραπεία ενζυματικών διαταραχών ή κατά την περίοδο της κυτταροστατικής θεραπείας της λευχαιμίας και άλλων κακοήθων νεοπλασμάτων.

Allopurinol-EGIS, οδηγίες χρήσης: μέθοδος και δοσολογία

Τα δισκία Allopurinol-EGIS λαμβάνονται από το στόμα, μετά τα γεύματα και πλένονται με άφθονο νερό.

Ανάλογα με το δοσολογικό σχήμα, τα δισκία Allopurinol-EGIS 100 mg ή 300 mg πρέπει να χρησιμοποιούνται.

Η συνταγογραφούμενη δόση λαμβάνεται 1 φορά την ημέρα. Σε περιπτώσεις όπου η ημερήσια δόση είναι μεγαλύτερη από 300 mg ή ο ασθενής έχει συμπτώματα δυσανεξίας στο γαστρεντερικό, η συνταγογραφούμενη δόση πρέπει να λαμβάνεται σε αρκετές δόσεις.

  • ενήλικες: η αρχική δόση είναι 100 mg μία φορά την ημέρα. Ελλείψει επαρκούς κλινικής επίδρασης (εάν το επίπεδο συγκέντρωσης ουρικού οξέος στον ορό του αίματος παραμένει αυξημένο), εμφανίζεται μια σταδιακή αύξηση της ημερήσιας δόσης του φαρμάκου έως ότου επιτευχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα. Με μια ήπια πορεία της νόσου, η ημερήσια δόση του Allopurinol-EGIS είναι συνήθως 100-200 mg, με μέτρια πορεία - 300-600 mg, με σοβαρή πορεία - 700-900 mg. Κατά τον προσδιορισμό της μεμονωμένης δόσης, το σωματικό βάρος του ασθενούς μπορεί να ληφθεί υπόψη. Σε αυτήν την περίπτωση, η ημερήσια δόση αλλοπουρινόλης πρέπει να κυμαίνεται από 2 έως 10 mg ανά 1 kg βάρους ασθενούς.
  • παιδιά από 3 έως 10 ετών: με ρυθμό 5-10 mg ανά 1 κιλό σωματικού βάρους του παιδιού ανά ημέρα.
  • παιδιά από 10 έως 15 ετών: 10-20 mg ανά 1 κιλό σωματικού βάρους την ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 400 mg.

Εάν η συνταγογραφούμενη δόση είναι μικρότερη από 100 mg, τότε χρησιμοποιώντας τους διαχωριστικούς κινδύνους στο δισκίο, μπορούν να ληφθούν δύο δόσεις των 50 mg η καθεμία..

Για τη θεραπεία ηλικιωμένων ασθενών, πρέπει να χρησιμοποιείται η ελάχιστη αποτελεσματική δόση Allopurinol-EGIS.

Πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα κατά την επιλογή μιας δόσης σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, ειδικά στους ηλικιωμένους. Η αύξηση της δόσης αλλοπουρινόλης πρέπει να συνοδεύεται από τακτική παρακολούθηση της συγκέντρωσης ουρικού οξέος στον ορό του αίματος με διάστημα 7-21 ημερών.

Σε σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια και άλλες νεφρικές παθολογίες, συμπεριλαμβανομένης της διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας λόγω της ανάπτυξης οξείας νεφροπάθειας ουρικού οξέος, η δόση της αλλοπουρινόλης δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 100 mg μία φορά την ημέρα ή σε διαστήματα άνω των μιας ημέρας. Είναι επιθυμητό η δόση του Allopurinol-EGIS να διατηρεί το επίπεδο συγκέντρωσης της οξυπουρινόλης στο πλάσμα του αίματος κάτω από 100 μmol / L (15,2 mg / L).

Εάν ο ασθενής βρίσκεται σε αιμοκάθαρση με διάστημα μεταξύ συνεδριών 1-3 ημερών, συνιστάται να εξετάσετε το ενδεχόμενο μετάβασης σε εναλλακτικό σχήμα θεραπείας, το οποίο περιλαμβάνει τη λήψη αλλοπουρινόλης σε δόση 300-400 mg αμέσως μετά τη συνεδρία αιμοκάθαρσης. Μεταξύ των συνεδριών αιμοκάθαρσης, σε αυτήν την περίπτωση, το Allopurinol-EGIS δεν λαμβάνεται.

Σε περίπτωση μειωμένης νεφρικής λειτουργίας, θα πρέπει να λαμβάνεται ιδιαίτερη προσοχή εάν είναι απαραίτητο να συνδυαστεί η θεραπεία με θειαζιδικά διουρητικά. Πρέπει να χρησιμοποιείται η χαμηλότερη αποτελεσματική δόση αλλοπουρινόλης και να παρακολουθείται στενά η νεφρική λειτουργία.

Για τη θεραπεία ασθενών με διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας, πρέπει να χρησιμοποιείται μειωμένη δόση του φαρμάκου και εργαστηριακοί δείκτες της ηπατικής λειτουργίας θα πρέπει να παρακολουθούνται σε πρώιμο στάδιο της θεραπείας.

Σε ασθενείς με ασθένειες όγκου, το σύνδρομο Lesch-Nyhan και άλλες καταστάσεις που συνοδεύονται από αύξηση του μεταβολισμού των αλάτων ουρικού οξέος, η υπάρχουσα υπερουριχαιμία και (ή) υπερουριουζουρία διορθώνεται πριν από την έναρξη της θεραπείας με κυτταροτοξικούς παράγοντες που χρησιμοποιούν αλλοπουρινόλη. Η δόση του Allopurinol-EGIS πρέπει να κυμαίνεται στο χαμηλότερο όριο της συνιστώμενης δοσολογίας. Συνιστάται επαρκής ενυδάτωση για τη διατήρηση της βέλτιστης διούρησης και της αλκαλοποίησης των ούρων, γεγονός που αυξάνει τη διαλυτότητα του ουρικού οξέος και των αλάτων του.

Για να προσαρμόσετε τη δόση του Allopurinol-EGIS, το επίπεδο των αλάτων ουρικού οξέος στον ορό του αίματος, η συγκέντρωση του ουρικού οξέος και του ουρικού στα ούρα πρέπει να αξιολογούνται τακτικά, παρατηρώντας το βέλτιστο διάστημα μεταξύ των μελετών..

Παρενέργειες

  • λοιμώξεις και παρασιτικές ασθένειες: πολύ σπάνια - φουρουλίωση;
  • από το ανοσοποιητικό σύστημα: σπάνια - αντιδράσεις υπερευαισθησίας. σπάνια - σοβαρές αντιδράσεις υπερευαισθησίας (δερματικές αντιδράσεις με επιδερμική αποκόλληση, πυρετός, λεμφαδενοπάθεια, αρθραλγία και / ή ηωσινοφιλία, συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Stevens-Johnson, τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης), ταυτόχρονης αγγειίτιδας / δερματικών αντιδράσεων, εκδηλώσεις των οποίων μπορεί να είναι ηπατίτιδα, οξεία χολαγγειίτιδα, βλάβη στα νεφρά, ξανθίνες, σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις - σπασμοί. πολύ σπάνια - η ανάπτυξη αναφυλακτικού σοκ. Με σύνδρομο υπερευαισθησίας φαρμάκων, διάφοροι συνδυασμοί συμπτωμάτων όπως δερματικό εξάνθημα, λεμφαδενοπάθεια, αρθραλγία, ηωσινοφιλία, αλλαγές στα αποτελέσματα των εξετάσεων του ήπατος, ηπατοσπληνομεγαλία, λευκοπενία, ψευδολύμφωμα, αγγειίτιδα, πυρετός, σύνδρομο εξαφάνισης χολικών αγωγών (αυτές οι αντιδράσεις) προκαλούν τη διακοπή της φαρμακευτικής θεραπείας... Σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική / ηπατική λειτουργία, υπήρξαν περιπτώσεις γενικευμένων αντιδράσεων υπερευαισθησίας (μερικές φορές θανατηφόρες), πολύ σπάνια - αγγειοανοσοβλαστική λεμφαδενοπάθεια.
  • εκ μέρους του συστήματος αίματος και του λεμφικού συστήματος: πολύ σπάνια - λευκοπενία, λευκοκυττάρωση, απλαστική αναιμία, ακοκκιοκυτταραιμία, θρομβοπενία, κοκκιοκυττάρωση, ηωσινοφιλία και απλασία που σχετίζεται με ερυθροκύτταρα.
  • από την καρδιά: πολύ σπάνια - βραδυκαρδία, στηθάγχη.
  • από την πλευρά των αγγείων: πολύ σπάνια - αυξημένη αρτηριακή πίεση (BP).
  • από την πλευρά του μεταβολισμού και της διατροφής: πολύ σπάνια - υπερλιπιδαιμία, σακχαρώδης διαβήτης.
  • ψυχικές διαταραχές: πολύ σπάνια - κατάθλιψη
  • από την πλευρά του οργάνου της όρασης: πολύ σπάνια - προβλήματα όρασης, καταρράκτης, αλλαγές στην ωχρά κηλίδα.
  • διαταραχές της ακοής και του λαβύρινθου: πολύ σπάνια - ζάλη, συμπεριλαμβανομένου του ιλίγγου.
  • από το νευρικό σύστημα: πολύ σπάνια - διαστροφή της γεύσης, υπνηλία, κεφαλαλγία, παραισθησία, αταξία, νευροπάθεια, κώμα, παράλυση.
  • από το γαστρεντερικό σωλήνα: σπάνια - ναυτία, έμετος, διάρροια. πολύ σπάνια - στοματίτιδα, επαναλαμβανόμενος αιματηρός έμετος, μεταβολές στη συχνότητα των εντερικών κινήσεων, στετωρία. η συχνότητα δεν έχει καθοριστεί - κοιλιακός πόνος.
  • από το ηπατοβολικό σύστημα: σπάνια - μια ασυμπτωματική αύξηση του επιπέδου της αλκαλικής φωσφατάσης και της συγκέντρωσης των ηπατικών τρανσαμινασών στον ορό του αίματος. σπάνια - ηπατίτιδα (συμπεριλαμβανομένων νεκρωτικών και κοκκιωματωδών μορφών).
  • δερματολογικές αντιδράσεις: συχνά - εξάνθημα σπάνια - τοξική επιδερμική νεκρόλυση, σύνδρομο Stevens-Johnson. πολύ σπάνια - τοπικό εξάνθημα φαρμάκων, αγγειοοίδημα, αποχρωματισμός μαλλιών, αλωπεκία.
  • από το ουροποιητικό σύστημα: πολύ σπάνια - ουραιμία, νεφρική ανεπάρκεια, αιματουρία. η συχνότητα δεν έχει καθοριστεί - ουρολιθίαση;
  • από το αναπαραγωγικό σύστημα και το στήθος: πολύ σπάνια - στυτική δυσλειτουργία, ανδρική υπογονιμότητα, γυναικομαστία.
  • εκ μέρους του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού: πολύ σπάνια - μυαλγία.
  • γενικές διαταραχές: πολύ σπάνια - γενική αδυναμία, γενική αδιαθεσία, οίδημα, πυρετός.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: ναυτία, έμετος, ζάλη, διάρροια. Μια σημαντική υπερδοσολογία αλλοπουρινόλης μπορεί να προκαλέσει έντονη αναστολή της δράσης της οξειδάσης της ξανθίνης, η οποία, χωρίς εμφανείς εκδηλώσεις, μπορεί να επηρεάσει την ταυτόχρονη θεραπεία με 6-μερκαπτοπουρίνη, αζαθειοπρίνη και άλλα φάρμακα.

Θεραπεία: για την αποβολή της αλλοπουρινόλης και των παραγώγων της στα ούρα, είναι απαραίτητο να ληφθούν τα κατάλληλα μέτρα για τη διατήρηση της βέλτιστης διούρησης, συμπεριλαμβανομένου του διορισμού αιμοκάθαρσης παρουσία κλινικών ενδείξεων. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο για την αλλοπουρινόλη.

Ειδικές Οδηγίες

Η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών με μονοθεραπεία διαφέρει από εκείνη με τη χρήση του Allopurinol-EGIS σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα, επιπλέον, εξαρτάται από τη δόση του φαρμάκου και την κατάσταση της λειτουργίας των νεφρών και του ήπατος στον ασθενή.

Η θεραπεία με αλλοπουρινόλη θα πρέπει να διακόπτεται αμέσως εάν αναπτυχθούν καθυστερημένες αντιδράσεις υπερευαισθησίας πολλαπλών οργάνων (ή σύνδρομο υπερευαισθησίας φαρμάκου) και δεν πρέπει ποτέ να συνεχιστούν. Η εκδήλωση του συνδρόμου μπορεί να είναι ένας διαφορετικός συνδυασμός των ακόλουθων συμπτωμάτων: δερματικό εξάνθημα, πυρετός, αγγειίτιδα, αρθραλγία, λεμφαδενοπάθεια, ψευδολύμφωμα, λευκοπενία, ηπατοσπληνομεγαλία, ηωσινοφιλία, διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας, σύνδρομο εξαφάνισης χολών.

Πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική και / ή ηπατική λειτουργία, η ανάπτυξη γενικευμένων αντιδράσεων υπερευαισθησίας μπορεί να είναι θανατηφόρα.

Η ανάπτυξη ηπατικών δυσλειτουργιών μπορεί να συμβεί χωρίς εμφανή σημάδια γενικευμένης υπερευαισθησίας.

Τις περισσότερες φορές, στο πλαίσιο της χρήσης αλλοπουρινόλης, εμφανίζονται ανεπιθύμητες δερματικές αντιδράσεις, οι οποίες συνήθως εκδηλώνονται με κνησμό, ωοειδές ή φολιδωτό εξάνθημα, μοβ, σε σπάνιες περιπτώσεις - αποφολιδωτικές δερματικές βλάβες (τοξική επιδερμική νεκρόλυση ή σύνδρομο Stevens-Johnson). Εάν εμφανιστούν δερματικές αντιδράσεις, η θεραπεία με αλλοπουρινόλη θα πρέπει να διακοπεί αμέσως. Εάν ήταν ήπια, τότε μετά την εξαφάνιση των συμπτωμάτων, η θεραπεία συνεχίζεται με χαμηλότερη δόση αλλοπουρινόλης, η οποία, εάν είναι απαραίτητο, μπορεί σταδιακά να αυξηθεί. Σε περίπτωση επανεμφάνισης δερματικών αντιδράσεων, η περαιτέρω χρήση αλλοπουρινόλης αντενδείκνυται στον ασθενή..

Η εκδήλωση τυχόν αντιδράσεων ατομικής δυσανεξίας στην αλλοπουρινόλη είναι μια κλινική διάγνωση που απαιτεί κατάλληλες αποφάσεις..

Η αγγειοανοσοβλαστική λεμφαδενοπάθεια υποχωρεί μετά τη διακοπή της θεραπείας με αλλοπουρινόλη.

Δημιουργήθηκε σχέση μεταξύ της παρουσίας του αλληλόμορφου HGA-B * 5801 στον ασθενή και της ανάπτυξης αντιδράσεων υπερευαισθησίας στην αλλοπουρινόλη. Επομένως, εάν είναι γνωστό ότι ο ασθενής είναι φορέας του αλληλόμορφου HGA-B * 5801, τότε το Allopurinol-EGIS πρέπει να συνταγογραφείται μόνο σε περιπτώσεις όπου το αναμενόμενο αποτέλεσμα της θεραπείας υπερτερεί του πιθανού κινδύνου. Σε αυτήν την περίπτωση, ο ασθενής πρέπει να ενημερώνεται για τα συμπτώματα της ανάπτυξης συνδρόμου υπερευαισθησίας, τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης και συνδρόμου Stevens-Johnson και την ανάγκη να σταματήσει αμέσως η λήψη χαπιών στα πρώτα σημάδια της εμφάνισής τους..

Εκτός από την αντιμετώπιση της υποκείμενης αιτίας της υπερουριχαιμίας, θα πρέπει να γίνουν αλλαγές στη διατροφή και την πρόσληψη υγρών για τη βελτίωση ασθενών με ασυμπτωματική υπερουριχαιμία..

Μια οξεία προσβολή της ουρικής αρθρίτιδας μπορεί να εμφανιστεί κατά την έναρξη της χρήσης αλλοπουρινόλης. Για την αποφυγή αυτής της επιπλοκής, συνιστάται η διεξαγωγή προφυλακτικής θεραπείας με κολχικίνη ή μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ) για τουλάχιστον 30 ημέρες πριν από το διορισμό του Allopurinol-EGIS. Με την εμφάνιση οξείας προσβολής της ουρικής αρθρίτιδας κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αλλοπουρινόλη, η χορήγηση του θα πρέπει να συνεχιστεί στην ίδια δόση και θα πρέπει να συνταγογραφηθεί επιπλέον ένα κατάλληλο ΜΣΑΦ.

Με κακοήθη νεοπλάσματα και κατάλληλη αντικαρκινική θεραπεία, το σύνδρομο Lesch-Nychen, ο σχηματισμός ουρικού οξέος ενισχύεται, σε σπάνιες περιπτώσεις αυτό προκαλεί σημαντική αύξηση της απόλυτης συγκέντρωσης ξανθίνης στα ούρα και της εναπόθεσης ξανθίνης στους ιστούς του ουροποιητικού συστήματος. Για να αποφευχθεί ή να ελαχιστοποιηθεί η πιθανότητα αυτής της επιπλοκής, ο ασθενής πρέπει να διαθέτει επαρκή ενυδάτωση για βέλτιστη αραίωση των ούρων.

Στο πλαίσιο της επαρκούς θεραπείας με αλλοπουρινόλη, είναι δυνατόν να διαλυθούν μεγάλες πέτρες από ουρικό οξύ που βρίσκεται στη νεφρική λεκάνη, αλλά η σφήνωσή τους στους ουρητήρες είναι απίθανη.

Λόγω του γεγονότος ότι η επίδραση της αλλοπουρινόλης μπορεί να επηρεάσει το περιεχόμενο και την απέκκριση του σιδήρου που εναποτίθεται στο ήπαρ, σε ασθενείς με αιμοχρωμάτωση (συμπεριλαμβανομένων των συγγενών του αίματος) θα πρέπει να συνταγογραφείται με προσοχή το φάρμακο..

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και σύνθετων μηχανισμών

Κατά τη διάρκεια της περιόδου λήψης του Allopurinol-EGIS, οι ασθενείς θα πρέπει να αρνούνται την οδήγηση οχημάτων και πολύπλοκους μηχανισμούς για μια περίοδο επαρκή για να διασφαλίσουν ότι δεν υπάρχουν ανεπιθύμητες ενέργειες όπως υπνηλία, ζάλη (ίλιγγος), αταξία.

Εφαρμογή κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας

Η χρήση του Allopurinol-EGIS αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της κύησης και του θηλασμού..

Εξαίρεση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης είναι όταν η λήψη του φαρμάκου αποτελεί λιγότερη απειλή για τη μητέρα και το έμβρυο από την ίδια την ασθένεια και δεν υπάρχουν λιγότερο επικίνδυνες εναλλακτικές μέθοδοι θεραπείας.

Παιδιατρική χρήση

Η χρήση του Allopurinol-EGIS σε παιδιά κάτω των 15 ετών ενδείκνυται μόνο για συμπτωματική θεραπεία ενζυματικών διαταραχών ή κατά την περίοδο της κυτταροστατικής θεραπείας της λευχαιμίας και άλλων κακοήθων νεοπλασμάτων.

Η χρήση δισκίων για τη θεραπεία παιδιών κάτω των τριών ετών αντενδείκνυται.

Με μειωμένη νεφρική λειτουργία

Η χρήση του Allopurinol-EGIS για τη θεραπεία ασθενών με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια στο στάδιο της αζωτιαιμίας αντενδείκνυται.

Σε σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια και άλλες νεφρικές παθολογίες, συμπεριλαμβανομένης της διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας λόγω της ανάπτυξης οξείας νεφροπάθειας ουρικού οξέος, η δόση της αλλοπουρινόλης δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 100 mg μία φορά την ημέρα ή σε διαστήματα άνω των μιας ημέρας. Είναι επιθυμητό η δόση του φαρμάκου να διατηρεί το επίπεδο συγκέντρωσης της οξυπουρινόλης στο πλάσμα του αίματος εντός του εύρους κάτω των 100 μmol / l (15,2 mg / l).

Εάν ο ασθενής βρίσκεται σε αιμοκάθαρση, το διάστημα μεταξύ των συνεδριών είναι 1-3 ημέρες, τότε θα πρέπει να εξετάσετε το ενδεχόμενο μετάβασης σε θεραπευτικό σχήμα στο οποίο η αλλοπουρινόλη λαμβάνεται σε δόση 300-400 mg αμέσως μετά τη συνεδρία αιμοκάθαρσης και το φάρμακο δεν λαμβάνεται μεταξύ συνεδριών αιμοκάθαρσης..

Σε περίπτωση μειωμένης νεφρικής λειτουργίας, θα πρέπει να λαμβάνεται ιδιαίτερη προσοχή εάν είναι απαραίτητο να συνδυαστεί η θεραπεία με θειαζιδικά διουρητικά. Θα πρέπει να χρησιμοποιείται η χαμηλότερη αποτελεσματική δόση Allopurinol-EGIS και να παρακολουθείται στενά η νεφρική λειτουργία.

Για παραβιάσεις της ηπατικής λειτουργίας

Το διορισμό του Allopurinol-EGIS για τη θεραπεία ασθενών με ηπατική ανεπάρκεια αντενδείκνυται.

Χρησιμοποιήστε με προσοχή σε περίπτωση ηπατικής δυσλειτουργίας.

Χρήση σε ηλικιωμένους

Το Allopurinol-EGIS πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ηλικιωμένους ασθενείς.

Η ελάχιστη αποτελεσματική δόση του φαρμάκου θα πρέπει να χρησιμοποιείται για θεραπεία..

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

  • αζαθειοπρίνη, 6-μερκαπτοπουρίνη: εάν είναι απαραίτητο να συνδυαστεί η θεραπεία με Allopurinol-EGIS, η δόση της 6-μερκαπτοπουρίνης ή της αζαθειοπρίνης θα πρέπει να είναι μόνο ¼ της συνήθους δόσης. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι η 6-μερκαπτοπουρίνη απενεργοποιείται από το ένζυμο οξειδάση ξανθίνης, η αναστολή της δραστηριότητας της οξειδάσης ξανθίνης συμβάλλει σε σημαντική παράταση της δράσης αυτών των ενώσεων.
  • βιδαραβίνη (αδενινοσίδη αδενίνη): αυξάνει το Τ1/2 αυξάνεται ο κίνδυνος εμφάνισης αυξημένων τοξικών επιδράσεων, επομένως συνιστάται να είστε ιδιαίτερα προσεκτικοί με τη συνδυασμένη θεραπεία.
  • προβενεσίδη και άλλοι ουρικουρικοί παράγοντες, σαλικυλικά σε υψηλές δόσεις: μπορούν να συμβάλουν στην αυξημένη απέκκριση της οξυπουρινόλης και στη μείωση της θεραπευτικής δραστηριότητας του Allopurinol-EGIS.
  • χλωροπροπαμίδη: αυξάνει τον κίνδυνο παρατεταμένης υπογλυκαιμίας σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία.
  • βαρφαρίνη και άλλα αντιπηκτικά - παράγωγα κουμαρίνης: αύξηση της δραστηριότητάς τους.
  • φαινυτοΐνη: η αλλοπουρινόλη μπορεί να καταστέλλει την οξείδωση της φαινυτοΐνης στο ήπαρ.
  • θεοφυλλίνη: συμβαίνει αναστολή του μεταβολισμού της θεοφυλλίνης, επομένως, ο έλεγχος της συγκέντρωσής του στον ορό του αίματος πρέπει να πραγματοποιείται τόσο στην αρχή της ταυτόχρονης θεραπείας όσο και με αύξηση της δόσης της αλλοπουρινόλης.
  • αμπικιλλίνη, αμοξικιλλίνη: συμβάλλει στην αύξηση του κινδύνου εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών από το δέρμα, επομένως συνιστάται η χρήση άλλων αντιβιοτικών.
  • βλεομυκίνη, κυκλοφωσφαμίδη, δοξορουβικίνη, προκαρβαζίνη, μεχλωροαμίνη (κυτταροτοξικοί παράγοντες): σε ασθενείς με καρκινικές παθήσεις (εκτός της λευχαιμίας), παρατηρείται αυξημένη καταστολή της δραστηριότητας του μυελού των οστών από κυτταροτοξικούς παράγοντες, αλλά η τοξική τους επίδραση όταν συνδυάζεται με αλλοπουρινόλη δεν αυξάνεται.
  • κυκλοσπορίνη: είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη ο κίνδυνος αυξημένης τοξικότητας της κυκλοσπορίνης που σχετίζεται με αύξηση της συγκέντρωσής της στο πλάσμα του αίματος.
  • διδανοσίνη: ημερήσια δόση αλλοπουρινόλης 300 mg προκαλεί αύξηση του CΜέγιστη στο πλάσμα του αίματος της διδανοσίνης κατά περίπου 2 φορές, ενώ το Τ1/2 η διδανοσίνη δεν αλλάζει. Συνιστάται να αποφεύγεται ο συνδυασμός αυτών των φαρμάκων, αλλά εάν η ταυτόχρονη θεραπεία δικαιολογείται κλινικά, η δόση της διδανοσίνης θα πρέπει να μειωθεί και η κατάσταση του ασθενούς θα πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά.
  • Αναστολείς ΜΕΑ: συνταγογραφούνται με προσοχή, καθώς αυτό σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο λευκοπενίας.
  • θειαζιδικά διουρητικά, συμπεριλαμβανομένης της υδροχλωροθειαζίδης: αύξηση της πιθανότητας εμφάνισης αντιδράσεων υπερευαισθησίας που σχετίζονται με αλλοπουρινόλη, ειδικά με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας.

Αναλογικά

Τα ανάλογα Allopurinol-EGIS είναι: Allopurinol, Adenurik, Azuriks, Allupol, Alopron, Purinol, Sanfipurol κ.λπ..

Όροι και προϋποθέσεις αποθήκευσης

Να φυλάσσεται μακριά από παιδιά.

Φυλάσσετε σε θερμοκρασίες έως 25 ° C.

Διάρκεια ζωής - 5 χρόνια.

Όροι χορήγησης από φαρμακεία

Διανέμεται με ιατρική συνταγή.

Κριτικές για το Allopurinol-EGIS

Οι κριτικές για το Allopurinol-EGIS είναι κυρίως θετικές. Οι ασθενείς επισημαίνουν την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου στη θεραπεία της ουρικής αρθρίτιδας: οι πόνοι γίνονται πολύ πιο ήσυχοι, οι επιδείξεις της νόσου εμφανίζονται λιγότερο συχνά. Σημειώνεται επίσης η ταχεία δράση του φαρμάκου. Σε ορισμένους ασθενείς, εμφανίστηκαν ανεπιθύμητα φαινόμενα διαφορετικής φύσης. Πολλοί άνθρωποι προτείνουν να ακολουθήσετε μια κατάλληλη δίαιτα και να πίνετε άφθονο νερό ταυτόχρονα με τη θεραπεία με Allopurinol-EGIS.

Τιμή για Allopurinol-EGIS στα φαρμακεία

Η τιμή του Allopurinol-EGIS για συσκευασία που περιέχει 50 δισκία σε δόση 100 mg μπορεί να είναι 89-107 ρούβλια, 30 δισκία σε δόση 300 mg - 119-136 ρούβλια.